Прообраз варфарина открыт в тридцатых годах ХХ века, когда ученные пытались выявить вещество, вызывавшее у крупного рогатого скота геморрагический диатез – смертельную болезнь, возникавшую после употребления перегнившего сладкого клевера. Удача улыбнулась Карлу Линку, в 1936 году он открыл дикумарол – продукт окисления кумарина. В 1948 году было запатентовано вещество Варфарин (WARFARIN). Предполагалось его использование в качестве крысиного яда, потому как считалось, что полученное вещество обладает исключительными отравляющими свойствами. Но это не подтвердилось, а исследования в пятидесятых годах ХХ века пробудили к препарату интерес клиницистов. С тех пор варфарин спас не одну тысячу жизней.
Как антикоагулянт непрямого действия, Варфарин нарушает способность крови к свертыванию, ингибируя синтез витамина К в печени. Эта способность препарата позволяет предотвратить образование тромбов при заболеваниях. Его используют при эмболии легочной артерии, тромбозах, ишемии и инсультах, мерцательной аритмии, наличии механических протезов клапанов сердца, профилактике послеоперационных тромбозов, вторичная профилактика инфаркта миокарда. Препарат почти всегда назначается внутрь, хотя существуют b инъекционные формы препарата. После приема внутрь он быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его антикоагулянтное действие проявляется в течение 24 часов после приема препарата внутрь, но достигает максимума примерно через 36 часов и продолжается до 4-5 дней. На эффективность варфарина могут влиять овощи и травы, имеющие темно-зеленный цвет, из-за большого содержания в них витамина К.
Невысокая стоимость, пероральный прием, возможность контроля антикоагулянтного эффекта, накопленный опыт применения позволяют этому препарату длительное время оставаться актуальным антикоагулянтом «первой линии».